Afinitor（依維莫司）是一種抗腫瘤藥物，可通過抑制雷帕霉素（mTOR）的哺乳動(dòng)物靶點(diǎn)（mTOR）起作用，這是一種調(diào)節(jié)細(xì)胞生長，增殖，運(yùn)動(dòng)和存活的蛋白激酶。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。已經(jīng)顯示依維莫司對mTOR的抑制已經(jīng)在體外和/或體內(nèi)研究中顯示出降低細(xì)胞增殖，血管生成和葡萄糖攝取。
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Afinitor特別批準(zhǔn)用于治療不可切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移性疾病的患者胰腺進(jìn)行性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。


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Afinitor作為口服給藥片劑提供。介紹用于胰腺癌的Afinitor劑量為10mg，每日一次。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA對Afinitor胰腺癌的批準(zhǔn)是基于隨機(jī)，雙盲，多中心試驗(yàn)，在410名受試者中，局部晚期或轉(zhuǎn)移性晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤和疾病進(jìn)展在前12個(gè)月內(nèi)。受試者接受Afinitor 10mg /天或安慰劑，直到疾病進(jìn)展。主要終點(diǎn)是RECIST（實(shí)體腫瘤反應(yīng)評估標(biāo)準(zhǔn)）評估的無進(jìn)展生存期（PFS）。該試驗(yàn)證明PFS有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著改善（中位數(shù)為11.0個(gè)月vs 4.6個(gè)月），導(dǎo)致研究者確定的PFS降低65％的風(fēng)險(xiǎn)。
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副作用
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與使用Afinitor相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
口腔炎、皮疹、腹瀉、疲勞、浮腫、腹痛、惡心、發(fā)熱、頭痛
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行動(dòng)機(jī)制
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Afinitor（依維莫司）是雷帕霉素（mTOR）哺乳動(dòng)物靶標(biāo)的抑制劑。mTOR是調(diào)節(jié)細(xì)胞生長，細(xì)胞增殖，細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，細(xì)胞存活，蛋白質(zhì)合成和轉(zhuǎn)錄的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。已經(jīng)顯示依維莫司對mTOR的抑制已經(jīng)在體外和/或體內(nèi)研究中顯示出降低細(xì)胞增殖，血管生成和葡萄糖攝取。
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文獻(xiàn)參考
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姚JC，Shah MH，Ito T，Bohas CL，Wolin EM，Van Cutsem E，Hobday TJ，Okusaka T，Capdevila J，de Vries EG，Tomassetti P，Pavel ME，Hoosen S，Haas T，Lincy J，Lebwohl D， ?bergK; RAD001在先進(jìn)的神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，第三次試驗(yàn)（RADIANT-3）研究組 Everolimus用于晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志 2011年2月10日; 364（6）：514-23

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