Zytiga（醋酸阿比特龍）是一種口服活性抑制劑CYP17，一種涉及睪酮生產(chǎn)的細(xì)胞色素p450復(fù)合物。
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Zytiga與潑尼松聯(lián)合用于治療接受先前化療的多西他賽轉(zhuǎn)移性閹割抗性前列腺癌患者。


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Zytiga作為口服給藥片劑提供。介紹劑量為1000 mg，每天口服一次，聯(lián)合潑尼松5 mg，口服兩次，每日兩次。Zytiga必須在空腹時(shí)服用。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Zytiga的FDA批準(zhǔn)基于1,195名受試者的隨機(jī)，安慰劑對照，多中心研究。受試者口服口服Zytiga，劑量為1,000 mg，每日一次，聯(lián)合潑尼松5 mg口服，每日兩次，安慰劑每天一次，加潑尼松5 mg口服，每天兩次。治療直到疾病進(jìn)展（定義為PSA超過患者基線的25％增加），開始新治療，不可接受的毒性或戒斷。預(yù)先確定的臨時(shí)分析是在552例死亡后進(jìn)行的，并且與安慰劑相比，用Zytiga治療的受試者的總體生存率顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的改善。當(dāng)發(fā)生775人死亡時(shí)，進(jìn)行了更新的生存分析。該分析結(jié)果與中期分析結(jié)果一致。在臨時(shí)分析中，Zytiga手臂的中位生存期為14.8個(gè)月，安慰劑組為10.9個(gè)月。在更新的分析中，中位生存期分別為15.8個(gè)月和11.2個(gè)月。
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副作用
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與使用Zytiga相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
關(guān)節(jié)腫脹或不適、低鉀血癥、浮腫、肌肉不適、熱沖洗、腹瀉、尿路感染、咳嗽、高血壓、心律失常、尿頻、夜尿、消化不良、上呼吸道感染
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行動(dòng)機(jī)制
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乙酸阿比酮酮在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為抑制17α-羥化酶/ C17,20-裂解酶（CYP17）的雄激素生物合成抑制劑阿比酮酮。該酶在睪丸，腎上腺和前列腺腫瘤組織中表達(dá)，是雄激素生物合成所必需的。

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