Zejula（niraparib）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制劑。
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Zejula被專門用于維持治療復發(fā)性上皮性卵巢癌，輸卵管或原發(fā)性腹膜癌的成年人，其對鉑類化療完全或部分反應(yīng)。


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Zejula作為口服給藥膠囊提供。作為單一治療方法的Zejua的介紹劑量是每天口服一次300mg（三個100mg膠囊）。Zejula應(yīng)該每天大約在同一時間進行。每個膠囊應(yīng)全部吞咽，可以帶或不帶食物?；颊邞?yīng)在較近的含鉑方案后8周內(nèi)開始用Zejula進行治療。Zejula治療應(yīng)持續(xù)進行，直到疾病進展或不可接受的毒性。在給藥劑量的情況下，下一劑量應(yīng)在其定期的時間內(nèi)進行。如果患者嘔吐或不服劑量的Zejula，則不應(yīng)采取額外劑量。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
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Zejula的FDA批準是基于NOVA，一項雙盲安慰劑對照試驗，其中553例鉑敏感性復發(fā)性上皮性卵巢癌，輸卵管或原發(fā)性腹膜癌患者隨機分為2次，每日口服Zejula 300 mg或匹配安慰劑在 一次治療的8周內(nèi)。所有患者均接受了至少兩種以前的含鉑方案，并對其前沿的鉑類藥物進行了全面或部分反應(yīng)。主要效果結(jié)果指標PFS（無進展生存期）主要通過每個RECIST的中央獨立評估來確定。在種系BRCA突變攜帶者的患者中，奈非那韋組與PFS主要終點的對照組成功實現(xiàn)統(tǒng)計學顯著性。Niraparib治療患者的中位PFS為21.0個月，而對照組為5.5個月（p <0.0001）。對于不是種系BRCA突變攜帶者但其腫瘤被確定為HRD陽性的患者，尼羅巴比組在PFS的主要終點處成功獲得了對照組的統(tǒng)計學顯著性。用niraparib治療的HRD陽性腫瘤患者的中位PFS為12.9個月，而對照組為3.8個月（p <0.0001）。Niraparib在整體非種系BRCA突變隊列中也有統(tǒng)計學意義，其中包括HRD陽性和HRD陰性腫瘤患者。尼非拉布組對于PFS的主要終點成功地實現(xiàn)了對照組的統(tǒng)計學顯著性。Niraparib治療患者的中位PFS為9.3個月，而對照組為3.9個月（p <0.0001）。
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副作用
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與Zejula的使用相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
血小板減少癥、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少癥、心悸、惡心、便秘、嘔吐、腹痛/膨脹、粘膜炎/口腔炎、腹瀉、消化不良、口干、疲勞/乏力、食欲降低、尿路感染、AST / ALT高程、肌痛、背疼、關(guān)節(jié)痛、頭痛、頭暈、味覺障礙、失眠、焦慮、鼻咽炎、呼吸困難、咳嗽、皮疹、高血壓
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行動機制
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Zejula（奈拉帕里）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶PARP-1和PARP-2的抑制劑，其在DNA修復中起作用。體外研究表明，尼拉帕列誘導的細胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA復合物的形成增加，導致DNA損傷，凋亡和細胞死亡。在具有或不具有BRCA1 / 2缺陷的腫瘤細胞系中觀察到增加的尼拉帕列誘導的細胞毒性。Niraparib在具有BRCA1 / 2缺陷的人類癌細胞系的小鼠異種移植模型中以及具有突變型或野生型BRCA1 / 2的具有同源重組缺陷的人類患者衍生異種移植腫瘤模型中降低腫瘤生長。

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