Halaven（甲磺酸eribulin）是一種非紫杉烷微管動力學(xué)抑制劑。它是鹵代軟骨素B的合成類似物，它是從海洋海綿Halichondria okadai分離的產(chǎn)物。
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Halaven專門用于治療以前接受至少兩種化療方案用于治療轉(zhuǎn)移性疾病的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。


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提供Halaven作為靜脈注射的解決方案。在21天的第1天和第8天，介紹劑量為1.4mg / m2，靜脈內(nèi)施用2至5分鐘。在21天周期的第1天和第8天，靜脈注射2?5分鐘，緩解輕度肝損傷患者（Child-Pugh A）的介紹劑量為1.1 mg / m2。在21天周期的第1天和第8天，靜脈內(nèi)給藥2?5分鐘，介紹劑量為中度肝功能損害患者（Child-Pugh B）的Halaven劑量為0.7mg / m2。在21天的第1天和第8天，中度腎損傷患者的介紹劑量（肌酐清除率為30-50 mL / min）為1.1 mg / m2，靜脈滴注2?5分鐘。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA對Halaven的批準(zhǔn)是基于762名轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的開放標(biāo)簽，隨機(jī)，多中心試驗，在 一次化療方案后6個月內(nèi)接受了至少兩種化學(xué)治療方案，并且經(jīng)歷了疾病進(jìn)展。受試者被隨機(jī)分配以接受Halaven（n = 508）或在隨機(jī)化之前選擇的單一藥物治療（n = 254）。隨機(jī)分組按地理區(qū)域，HER2 / neu狀態(tài)和先前的卡培他濱暴露進(jìn)行分層。Halaven在21天周期的第1天和第8天以1.4mg / m 2的劑量施用。Halaven治療的患者中位數(shù)為5周期的治療。對照組治療包括97％化療和3％激素治療。主要效果結(jié)果為總生存期。在Halaven手臂與安慰劑組中觀察到整體生存率有統(tǒng)計學(xué)意義的顯著改善：Halaven手臂中的508名受試者有274人死亡，對照組254名受試者有148人死亡（p = 0.041）。進(jìn)行了更新的計劃外生存分析，其中觀察到77％的事件，并與初步分析一致（386例相對于203例死亡）。根據(jù)RECIST標(biāo)準(zhǔn)，Halaven組的客觀反應(yīng)率為11％，中位反應(yīng)持續(xù)時間為4.2個月。
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副作用
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與使用Halaven相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
中性粒細(xì)胞減少、貧血、虛弱/疲勞、脫發(fā)、外周神經(jīng)病變、惡心、便秘
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行動機(jī)制
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Halaven（甲磺酸eribulin）是一種非紫杉烷微管動力學(xué)抑制劑。它是鹵代軟骨蛋白B的合成類似物，一種從海洋海綿Halichondria okadai中分離的產(chǎn)物.Eribulin抑制微管的生長期，而不影響縮短期，并將微管蛋白封閉成非生產(chǎn)性聚集體。Eribulin通過基于微管蛋白的抗有絲分裂機(jī)制發(fā)揮其作用，導(dǎo)致G2 / M細(xì)胞周期阻滯，有絲分裂軸的破壞，以及較終在長期有絲分裂阻滯后的凋亡性細(xì)胞死亡。

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