IDHIFA

IDHIFA（enasidenib）是異檸檬酸脫氫酶2（IDH2）酶的小分子抑制劑，其通過阻斷促進細胞生長的幾種酶起作用。?

IDHIFA專門用于治療經(jīng)FDA批準的檢測檢測到的具有異檸檬酸脫氫酶-2（IDH2）突變的復發(fā)性或難治性急性骨髓性白血病（AML）的成年患者。

IDHIFA作為口服給藥的片劑提供。IDHIFA的介紹起始劑量為100mg，每天口服一次，含有或不含食物，直到疾病進展或不可接受的毒性。對于沒有疾病進展或不可接受的毒性的患者，治療至少6個月以允許臨床反應的時間。

不要分裂或粉碎IDHIFA平板電腦。

每天口服大量IDHIFA片劑。如果IDHIFA的劑量在通常的時候被嘔吐，丟失或不服用，則在同一日盡快施用該劑量，并在第二天返回到正常的進程。

FDA批準

??IDHIFA的FDA批準是基于199例復發(fā)性或難治性AML患者的單臂試驗，其具有由實時IDH2測定法檢測到的IDH2突變。該試驗測量了治療后無完全恢復疾病和完全恢復血液計數(shù)（完全緩解或CR）的患者的百分比，以及治療后沒有疾病和部分恢復血液計數(shù)的患者（完全緩解部分血液學恢復或CRh）。至少六個月的治療，19％的患者經(jīng)歷CR中位數(shù)為8.2個月，4％的患者出現(xiàn)CRh中位數(shù)為9.6個月。在研究開始時，由于AML引起的血液或血小板輸注的157名患者中，有34％的患者在用IDHIFA治療后不再需要輸血。

與使用IDHIFA相關的不良影響可能包括但不限于以下內容：

• 惡心
• 嘔吐
• 腹瀉
• 膽紅素水平升高
• 食欲降低

IDHIFA藥物標簽帶有黑盒警告，稱為分化綜合征的不良反應可能發(fā)生，如果不進行治療可能致命。

IDHIFA（enasidenib）是異檸檬酸脫氫酶2（IDH2）酶的小分子抑制劑。Enasidenib靶向突變體IDH2變體R140Q，R172S和R172K，其體外濃度比野生型酶低約40倍。通過enasidenib抑制突變體IDH2酶導致在IDH2突變AML的小鼠異種移植模型中體外和體內誘導的2-羥基戊二酸（2-HG）水平降低并誘導骨髓分化。在具有突變的IDH2的AML患者的血液樣品中，恩西地平降低了2-HG水平，降低了細胞計數(shù)并增加了成熟骨髓細胞的百分比。