Iressa是一種抗癌藥物，其抑制存在于肺癌細(xì)胞中的酶（酪氨酸激酶）以及其它對(duì)癌細(xì)胞生長(zhǎng)至關(guān)重要的癌癥和正常組織。單獨(dú)服用，不用其他化療。
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介紹的日間劑量Iressa是一種250毫克有或沒(méi)有食物的片劑。較高的劑量不會(huì)產(chǎn)生更好的反應(yīng)并引起毒性增加。
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臨床結(jié)果
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Iressa的FDA批準(zhǔn)是基于III期試驗(yàn)。美國(guó)的多中心臨床試驗(yàn)評(píng)估了216名晚期非小細(xì)胞肺癌患者的Iressa 250和500 mg /天的腫瘤反應(yīng)率，其疾病在包括鉑藥物和多西紫杉醇在內(nèi)的至少兩種以前的化療方案進(jìn)展。Iressa每天大概在同一時(shí)間每天服用一次。受試者分別接受了Iressa，102（47％）和114（53％），分別接受250mg和500mg的每日劑量。此外，41％的受試者接受了兩項(xiàng)先前的治療方案，33％的三種治療方案和25％的四種或更多種治療方案。


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結(jié)果顯示，250和500mg劑量組合的總體反應(yīng)率為10.6％（95％CI：6％，16.8％）。治療群體的亞組中的反應(yīng)率似乎很高：男性為5.1％（4/79），女性為17.5％（11/63），先前或現(xiàn)在吸煙者為4.6％（5/108），29.4％ 10/34），非腺體組織學(xué)12.4％（12/97），其他非小細(xì)胞肺癌組織學(xué)檢查為6.7％（3/45）。在接受1或2個(gè)先前化療方案的受試者的多國(guó)研究中發(fā)現(xiàn)了相似的反應(yīng)差異，其中至少1例為鉑類。在應(yīng)答者中，從診斷到研究隨機(jī)分組的中位數(shù)為16.7個(gè)月（8?34個(gè)月）。
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副作用
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與使用Iressa相關(guān)的不良事件可能包括（但不限于）以下內(nèi)容：
腹瀉、皮疹、粉刺、皮膚干燥、惡心、嘔吐、瘙癢癥、厭食癥、乏力
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行動(dòng)機(jī)制
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吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制劑。它通過(guò)結(jié)合EGFR的細(xì)胞內(nèi)酶（酪氨酸激酶）起作用，以直接阻斷細(xì)胞外或細(xì)胞內(nèi)觸發(fā)的信號(hào)。
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表皮生長(zhǎng)因子及其受體EGFR的活性已被確定為細(xì)胞生長(zhǎng)和復(fù)制過(guò)程中的關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)因素。EGF受體的升高活性，無(wú)論是由于細(xì)胞周圍配體濃度的增加，受體數(shù)量的增加或受體周轉(zhuǎn)或受體突變的減少引起的，可導(dǎo)致細(xì)胞復(fù)制的驅(qū)動(dòng)力增加。現(xiàn)在有一系列證據(jù)表明EGFR介導(dǎo)的驅(qū)動(dòng)力在各種實(shí)體瘤中增加，包括非小細(xì)胞肺癌，前列腺癌，乳腺癌，胃癌，結(jié)腸癌，卵巢癌和腫瘤頭頸部。
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吉非替尼是一種化學(xué)名稱為4-喹唑啉胺的苯胺喹啉。吉非替尼臨床抗腫瘤作用機(jī)制尚未得到充分表征。吉非替尼抑制與跨膜細(xì)胞表面受體相關(guān)的許多酪氨酸激酶的細(xì)胞內(nèi)磷酸化，包括與表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR-TK）相關(guān)的酪氨酸激酶。EGFR在許多正常細(xì)胞和癌細(xì)胞的細(xì)胞表面上表達(dá)。沒(méi)有證實(shí)EGFR受體表達(dá)與對(duì)吉非替尼的反應(yīng)之間的相關(guān)性的臨床研究。

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