腎癌靶向藥?

中美日靶向藥上市情況

納武單抗Nivolumab

藥品中文名：納武單抗

英文名稱：nivolumab

腫瘤藥品適應(yīng)癥：Nivolumab用于治療黑色素瘤（皮膚癌），非小細(xì)胞肺癌，膀胱癌，肝癌，腎癌，頭頸部鱗狀細(xì)胞癌，結(jié)腸直腸癌和經(jīng)典霍奇金淋巴瘤。Nivolumab可單獨(dú)給藥或與其他癌癥藥物聯(lián)合使用。Nivolumab經(jīng)常在其他治療失敗后使用。

品牌：納武單抗

國外上市：?美國（2014）日本（2014）

國內(nèi)上市：未上市

藥品服用劑量：每2周60分鐘240mg IV直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性

藥品副作用：背疼；胸部緊迫感；便秘；咳嗽；腹瀉；發(fā)熱；頭痛；關(guān)節(jié)或肌肉疼痛；食欲不振；肌肉痙攣和僵硬

（1）樂伐替尼Lenvatinib

藥品中文名：樂伐替尼

英文名稱：Lenvatinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：適用于治療不能切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移的有癥狀或進(jìn)展的髓樣甲狀腺癌、腎癌

品牌：Lenvima

國外上市：?美國（2015）日本（2015）

國內(nèi)上市：樂伐替尼未上市

藥品服用劑量：每天一次口服24毫克

治療時(shí)間：直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性發(fā)生

藥品副作用：樂伐替尼不良反應(yīng)有高血壓、疲勞、腹瀉、關(guān)節(jié)肌肉痛（關(guān)節(jié)痛/肌肉痛）、食欲降低、嘔吐、尿中蛋白過多（蛋白尿）、手掌腫脹及疼痛、手和/或腳底板（手足綜合征）、腹痛及發(fā)音出現(xiàn)變化（語音障礙）

（2）重組人白介素-2 Aldesleukin

藥品中文名：重組人白介素-2

英文名稱：aldesleukin

腫瘤藥品適應(yīng)癥：Aldesleukin用于治療腎癌或皮膚癌

品牌：?Proleukin

國外上市：?美國（2015）

國內(nèi)上市：未上市

藥品服用劑量：通過15分鐘靜脈輸注，每8小時(shí)0.037 mg / kg（600,000 IU / kg），較多14劑;?在休息9天后，重復(fù)計(jì)劃另外14個(gè)劑量。

大劑量：每療程28劑，耐受

藥品副作用：攪動(dòng)、混亂、腹瀉、頭暈、睡意、發(fā)燒或發(fā)冷、精神抑郁癥、惡心和嘔吐、呼吸急促、嘴唇和嘴唇上的瘡、手或腳發(fā)麻、排尿異常減少、不尋常的疲倦或虛弱、體重增加5至10磅或更多

帕唑帕尼pazopanib

藥品中文名：帕唑帕尼

英文名稱：pazopanib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：帕唑帕尼獲美國FDA及歐盟批準(zhǔn)上市治療晚期腎細(xì)胞癌、軟組織肉瘤、晚期卵巢癌的有效藥物

品牌：Votrient

國外上市：?美國（2009）日本（2012）

國內(nèi)上市：帕唑帕尼未上市

藥品服用劑量：帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服藥(至少在進(jìn)餐前1小時(shí)或后2小時(shí))。

基線中度肝損傷–口服200mg每天1次。嚴(yán)重肝損傷患者不建議使用帕唑帕尼。

藥品副作用：帕唑帕尼較常見不良反應(yīng)(≥20%)是腹瀉、高血壓、毛發(fā)顏色變化(脫色素)、惡心、厭食、和嘔吐。

索拉非尼Sorafenib

藥品中文名：多吉美 | 索拉非尼 | 甲苯磺酸索拉非尼片

英文名稱：Sorafenib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：1.治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。2.治療無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的肝細(xì)胞癌。

品牌：Sorafenat

國外上市：?美國（2005）日本（2008）

國內(nèi)上市：多吉美已上市

藥品服用劑量：索拉非尼多吉美治療腎細(xì)胞癌的介紹劑量為400mg，每天２次，以一杯溫開水吞服。多吉美不可與食物同服（多吉美宜在進(jìn)食１小時(shí)前或進(jìn)食２小時(shí)后服藥）。

制藥廠商建議，除非多吉美效果降低或患者不能耐受多吉美毒性反應(yīng)，否則多吉美可以一直長期使用。若患者出現(xiàn)多吉美不良反應(yīng)，多吉美給藥劑量可降低到400mg，每天１次或隔天１次。

藥品副作用：多吉美常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰等。

舒尼替尼Sunitinib?

藥品中文名：舒尼替尼 | 索坦

英文名稱：sunitinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：治療甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤、胰腺癌、腎癌

品牌：Sutent

國外上市：?美國（2006）日本（2008）

國內(nèi)上市：索坦已上市

藥品服用劑量：

索坦治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的索坦介紹劑量是50mg，每日一次，口服，服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。

索坦對(duì)于胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤，索坦介紹劑量為37.5mg，口服，每日一次，連續(xù)服藥，無停藥期。

索坦與食物同服或不同服均可。

藥品副作用：索坦較常見的不良反應(yīng)（≥20%）是疲勞、乏力、發(fā)熱、腹瀉、惡心、粘膜炎/口腔炎、嘔吐、消化不良、腹痛、便秘、高血壓、外周水腫、皮疹、手足綜合征、皮膚褪色、皮膚干燥、毛發(fā)顏色改變、味覺改變、頭痛、背痛、關(guān)節(jié)疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困難、厭食和出血。

貝伐珠單抗bevacizumab

藥品中文名：貝伐珠單抗

英文名稱：bevacizumab

腫瘤藥品適應(yīng)癥：用于治療某種類型的腦腫瘤，以及腎，肺，結(jié)腸，直腸，子宮頸，卵巢或輸卵管的某些類型的癌癥。

品牌：Avastin

國外上市：?美國（2004）日本（2007）

國內(nèi)上市：已上市

藥品服用劑量：與推注-IFL組合：每2周5 mg / kg靜脈注射

- 與FOLFOX4聯(lián)合使用：每2周靜脈注射10 mg / kg靜脈注射

- 與氟嘧啶 - 伊立替康或氟嘧啶 - 奧沙利鉑聯(lián)合化療方案聯(lián)合用于有進(jìn)展的患者一線貝伐單抗方案：每2周5 mg / kg靜脈

注射或每3周靜脈注射7.5 mg / kg靜脈注射治療時(shí)間：疾病進(jìn)展或不可接受的毒性

藥品副作用：身體疼痛或疼痛；手，胳膊，腳或腿的灼熱，刺痛，麻木或疼痛；胸痛或不適；尿液混濁；咳嗽；尿量減少；呼吸困難或勞累；擴(kuò)張的頸部靜脈；暈眩或頭暈；極度疲倦或虛弱；發(fā)熱；不規(guī)則的心跳

阿昔替尼Axitinib

藥品中文名：阿昔替尼 | 阿西替尼 | 英利達(dá)

英文名稱：axitinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：新一代腎癌靶向治療藥物，主要用于既往細(xì)胞因子相關(guān)治療方案失敗的成人進(jìn)展期腎癌患者

品牌：Inlyta

國外上市：?美國（2012）日本（2012）

國內(nèi)上市：英利達(dá)已上市

藥品服用劑量：

（1）英利達(dá)開始劑量為5mg口服每天2次?？筛鶕?jù)個(gè)體不受威脅性和耐受性調(diào)整劑量。

（2）約間隔12小時(shí)給予英利達(dá)劑量有或無食物。

（3）英利達(dá)應(yīng)與一杯水整片吞服。

（4）如需要強(qiáng)CYP3A4/5抑制劑，減低英利達(dá)劑量約半量.

（5）對(duì)中度肝受損患者，減低英利達(dá)開始劑量約半量。

藥品副作用：英利達(dá)較常見(≥20%)不良反應(yīng)是腹瀉，高血壓，疲乏，食欲減低，惡心，發(fā)音障礙，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)綜合征，體重減輕，嘔吐，乏力，和便秘。

（1）依維莫司Everolimus

藥品中文名：依維莫司 | 飛尼妥

英文名稱：Everolimus

腫瘤藥品適應(yīng)癥：內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的絕經(jīng)后HR+HER2-乳腺癌，晚期轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌

品牌：EVERTOR

國外上市：?美國（2007）日本（2009）

國內(nèi)上市：飛尼妥已上市

藥品副作用：飛尼妥的副作用涉及食欲缺乏、腹瀉、疲乏、皮疹、感染和口腔潰瘍。FDA 強(qiáng)調(diào)，65 歲以上的婦女，在接受治療時(shí)需要嚴(yán)格監(jiān)測，因?yàn)榕c年輕女性相比，她們較易產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用。

（2）替西羅莫司Temsirolimus

藥品中文名：西羅莫司

英文名稱：temsirolimus

腫瘤藥品適應(yīng)癥：替西羅莫司用于治療腎臟癌，也稱為腎細(xì)胞癌

品牌：Torisel

國外上市：美國（2007）

國內(nèi)上市：日本（2010）

藥品服用劑量：每周一次30至60分鐘靜脈滴注25毫克

治療時(shí)間：治療直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性

藥品副作用：膀胱疼痛、流鼻涕、尿液血腥或混濁、身體疼痛或疼痛、模糊的視野、胸痛、畏寒、擁塞、咳嗽、嘴唇裂開、呼吸困難或勞累、排尿困難，灼熱或疼痛、吞咽困難、喉嚨干燥或酸痛、耳塞發(fā)熱

卡博替尼Cabozantinib

藥品中文名：卡博替尼

英文名稱：Cabozantinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥：Cometriq是激酶抑制劑適用為進(jìn)展性，轉(zhuǎn)移甲狀腺髓樣癌(MTC)患者的治療。用于治療腎癌。

品牌：Cometriq

國外上市：美國（2012）

國內(nèi)上市：卡博替尼未上市

藥品服用劑量：卡博替尼介紹劑量：140 mg口服，每天1次。

指導(dǎo)患者服用卡博替尼前至少2小時(shí)和后至少1小時(shí)不要進(jìn)食

藥品副作用：卡博替尼較常報(bào)道藥物不良反應(yīng)(≥25%)是腹瀉，口腔炎，掌足紅腫綜合征(PPES)，體重減輕，食欲不振，惡心，疲乏，口腔痛，發(fā)色變化，味覺障礙，高血壓，腹痛，和便秘。