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干貨:肺癌靶向藥大全,值得收藏轉(zhuǎn)發(fā)

【本文為疾病百科知識(shí),僅供閱讀】  2018-08-29  作者:厚樸方舟  

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肺癌是發(fā)病率和死亡率增長(zhǎng)較快,對(duì)人群健康和生命威脅大的惡性腫瘤之一。近50年來許多國(guó)家都報(bào)道肺癌的發(fā)病率和死亡率均明顯增高,男性肺癌發(fā)病率和死亡率均占所有惡性腫瘤的靠前位,女性發(fā)病率占第二位,死亡率占第二位。以下是小編為大家整理的肺癌的治療藥物,我們一起來看一下吧!

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肺癌靶向藥中美日靶向藥概況

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肺癌靶向藥詳細(xì)內(nèi)容

01

肺癌藥物靶點(diǎn):EGFR (HER1/ERBB1)

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(1)吉非替尼Gefitinib

藥品名稱:所有名稱:易瑞沙 | 吉非替尼

英文名稱:Gefitinib (Iressa?)

腫瘤藥品適應(yīng)癥:非小細(xì)胞肺癌

品牌:GEFTINATE

國(guó)外上市:日本(2002)美國(guó)(2003)

國(guó)內(nèi)上市:易瑞沙已上市

藥品簡(jiǎn)介:?易瑞沙(吉非替尼片),適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

藥品服用劑量:

瑞沙介紹劑量為250mg(1片)每日1次,空腹或與食物同服。易瑞沙不介紹用于兒童或青少年,對(duì)于這一患者群的不受威脅性和效果尚未進(jìn)行研究。易瑞沙不需要因患者的年齡,體重,性別或腎功能狀況以及對(duì)因腫瘤肝臟轉(zhuǎn)移引起的中度或重度肝功能不全的患者進(jìn)行劑量調(diào)整。?

藥品副作用:

易瑞沙較常見的藥物不良反應(yīng)( ADRs )為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡,發(fā)生率20%以上,一般見于服藥后一個(gè)月內(nèi),通常是可逆性的。易瑞沙有大約8%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的ADRs(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級(jí))。因ADRs停止治療的患者僅有1%。

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(2)厄洛替尼Erlotinib

藥物中文名:特羅凱 | 厄洛替尼 | 鹽酸厄洛替尼片

英文名:Erlotinib (Tarceva?)

腫瘤藥品適應(yīng)癥:晚期或轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺腺癌(NSCLC)

品牌:TARCEVA?

外國(guó)上市:美國(guó)(2005)日本(2007)

國(guó)內(nèi)上市:特羅凱已上市

藥品簡(jiǎn)介:?特羅凱(厄洛替尼片),適應(yīng)癥為厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。?

藥品服用劑量:

每日一次80毫克。繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

①特羅凱對(duì)NSCLC劑量是150 mg/天

②特羅凱對(duì)胰腺癌劑量是100 mg/天

③特羅凱應(yīng)空腹服用,特羅凱所有劑量至少進(jìn)食前1小時(shí)或后2小時(shí)

④需要時(shí)減低特羅凱50 mg減量?

藥品副作用:

①在維持治療中特羅凱較常見不良反應(yīng)(>20%)是皮疹樣事件和腹瀉。

②在二線NSCLC治療時(shí)特羅凱較常見不良反應(yīng)(>20%)是皮疹,腹瀉,厭食,疲勞,呼吸困難,咳嗽,惡心,感染和嘔吐?

③在胰腺癌中特羅凱較常見不良反應(yīng)(>20%)是疲勞,皮疹,惡心,厭食,腹瀉,腹痛,嘔吐,體重減輕,感染,水腫,發(fā)熱,便秘,骨痛,呼吸困難,口腔炎和肌肉痛。

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(3)奧希替尼 AZD9291

通用名稱:osimertinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:某種類型的非小細(xì)胞肺癌

品牌:Tagrisso

藥品簡(jiǎn)介:Osimertinib是一種癌癥藥物,可干擾體內(nèi)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。Osimertinib用于治療某種類型的非小細(xì)胞肺癌。

藥品服用劑量:每天口服80毫克

治療時(shí)間:直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性

藥品副作用:焦慮;咳嗽;頭暈或昏厥;眼睛或視力改變胸部,腹股溝或腿部疼痛,特別是小腿疼痛;手臂或腿部疼痛,發(fā)紅或腫脹;突然,嚴(yán)重的頭痛;手臂或腿部突然,嚴(yán)重的虛弱或麻木呼吸困難

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(4)耐昔妥珠單抗?Necitumumab

藥物中文名:耐昔妥珠單抗、奈昔

英文名:necitumumab

腫瘤藥品適應(yīng)癥:非小細(xì)胞肺癌

品牌:Portrazza

國(guó)外上市:美國(guó)上市(2015)

國(guó)內(nèi)上市:國(guó)內(nèi)已上市

藥品簡(jiǎn)介:Necitumumab是一種單克隆抗體,可以阻斷體內(nèi)可以影響腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的某種蛋白質(zhì)。制備單克隆抗體以僅靶向并破壞體內(nèi)的某些細(xì)胞。這可能有助于保護(hù)健康細(xì)胞免受損害Necitumumab用于治療某種類型的非小細(xì)胞肺癌。Necitumumab通常與其他癌癥藥物聯(lián)合使用。

藥品服用劑量:在吉西他濱和順鉑輸注之前的每個(gè)3周周期的第1天和第8天,在60分鐘內(nèi)800mg IV,持續(xù)至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。

藥品副作用:腹部或胃部痙攣;抽搐;尿量減少;呼吸困難;口渴增加;不規(guī)則的心跳;食欲不振;手,胳膊,腳,腿或臉上的肌肉痙攣;肌肉疼痛或肌肉痙攣(手足搐)或抽搐;惡心或嘔吐

02

肺癌藥物靶點(diǎn):HER

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阿法替尼Afatinib

藥物中文名:阿法替尼

英文名:afatinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:晚期非小細(xì)胞肺腺癌(NSCLC)

品牌:Gilotrif

藥品簡(jiǎn)介:阿法替尼 afatinib(Gilotrif?)是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)和人表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。

藥品服用劑量:阿法替尼的介紹劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無較長(zhǎng)耐受。在餐前至少1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用阿法替尼

藥品效果:阿法替尼應(yīng)用于通過經(jīng)FDA批準(zhǔn)的檢測(cè)方法檢出存在表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)外顯子19缺失突變或外顯子21(L858R)替代突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者

藥品副作用:阿法替尼較常見的毒副作用是腹瀉、皮疹、惡心、高血壓、厭食無癥狀的QT間期延長(zhǎng)和蛋白尿。隨著阿法替尼劑量增加,可能出現(xiàn)低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉(zhuǎn)氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。阿法替尼較常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。

03

肺癌藥物靶點(diǎn):ALK

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(1)賽立替尼Ceritinib

藥品名稱:色瑞替尼 | 賽立替尼?

英文名稱:Ceritinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)

品牌:ZYKADIA

國(guó)外上市:?美國(guó)(2014)日本(2016)

國(guó)內(nèi)上市:色瑞替尼未上市

藥品簡(jiǎn)介:色瑞替尼|賽立替尼 (ceritinib)適用為有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉(zhuǎn)移對(duì)克唑替尼進(jìn)展或不能耐受的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。是一種抗癌藥物,硬明膠膠囊,內(nèi)容物為白色至灰白色粉末。

藥品效果:色瑞替尼適用為有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉(zhuǎn)移對(duì)克唑替尼進(jìn)展或不能耐受的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。

藥品副作用:?色瑞替尼較常見不良反應(yīng)(發(fā)生率至少25%)為腹瀉,惡心,轉(zhuǎn)氨酶升高,嘔吐,腹痛,疲乏,食欲減退和便秘

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(2)艾樂替尼Alectinib

藥品中文名:艾樂替尼

英文名稱:Alectinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性,轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者,這些患者已進(jìn)展或?qū)诉蛱婺岵荒褪堋?/span>

品牌:Alecensa

國(guó)外上市:?美國(guó)(2015)日本(2014)

國(guó)內(nèi)上市:已上市

藥品服用劑量:每天口服600毫克600毫克

藥品副作用:血尿;胸痛或不適;咳嗽;減少尿頻或尿量;血壓升高;口渴增加;關(guān)節(jié)疼痛或腫脹;食欲不振腰部或側(cè)部疼痛;頭昏眼花,頭暈或昏厥肌肉酸痛或痙攣;肌肉疼痛或僵硬惡心;心跳緩慢或不規(guī)律;嘔吐

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(3)?布加替尼Brigatinib

藥品中文名:布加替尼

英文名稱:Brigatinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:患者間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(治療非小細(xì)胞肺癌)誰取得了進(jìn)展或不能耐受克里唑替尼。

品牌:Alunbrig

國(guó)外上市:美國(guó)(2016)

國(guó)內(nèi)上市:未上市

藥品服用劑量:

- 初始劑量:前7天每天口服90毫克?

- 維持劑量:如果在前7天內(nèi)耐受初始劑量,則每天口服一次,增加至180毫克。

- 治療持續(xù)時(shí)間:直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性

藥品副作用:

Brigatinib可引起嚴(yán)重的副作用,如肺部問題,視力問題,高血壓,高血糖,心跳緩慢,肌肉損傷或胰腺炎。

04

肺癌藥物靶點(diǎn):ALK,ROS1,MET

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克唑替尼Crizotinib

藥品中文名:克唑替尼 | 賽可瑞

英文名稱:crizotinib

腫瘤藥品適應(yīng)癥:克唑替尼賽可瑞膠囊可用于經(jīng)CFDA 批準(zhǔn)的檢測(cè)方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療

品牌:Xalkori

國(guó)外上市:美國(guó)(2011)日本(2012

國(guó)內(nèi)上市:已上市

藥品服用劑量:賽可瑞的介紹劑量和方案是250 mg口服每天2次。

藥品副作用:賽可瑞較常見的不良事件為1級(jí)惡心(52%)、腹瀉 (46%)和嘔吐 (43%)。此外,賽可瑞42%的患者出現(xiàn)視力障礙,特別是在早上

05

肺癌藥物靶點(diǎn):BRAF

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圖片10.png

達(dá)拉非尼dabrafenib

藥品中文名:達(dá)拉非尼 | 甲磺酸

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